CDK家族全面开花 国内数十家药企抢入赛道！

时间：2021-08-27 19:31:12   来源 网络   作者：网络

自首个CDK4/6抑制剂上市至今，已悄然6年了；现今，Ibrance已成长为年销＞50亿美元的重磅药物，紧随其后，又相继上市3个CDK4/6抑制剂；国内，江苏恒瑞的SHR-6390也已进入到NDA阶段；全球而言，整个CDKs家族抑制剂的开发正处于全面开花状态，国内数十家药企更是相继挤入赛道，以努力做出产品的差异化；本稿即总结当前全球在研药物，情况如下。

20种CDKs的功能分布

CDK，是细胞周期蛋白依赖性激酶的缩写，属于丝/苏氨酸蛋白激酶家族；均含有一段PSTAIRE的同源序列，并与相应的细胞周期蛋白（cyclin）形成异源二聚体；且目前已发现近20种CDKs，如下图所述。

图1.1人类CDK家族的进化关系（见参考文献）

CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等，主要参与细胞周期调控，抑制增殖，使细胞处于G0期，从而使后期的G1-S-G2-M期停滞；CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等，参与转录调节。

CDK单体通常无活性，当与相应的cyclin结合后才能变成有活性的稳定构象。细胞内CDK表达一般恒定，但cyclin却在细胞周期的不同阶段周期性地表达和降解，cyclin的这种表达模式决定了有序地活化不同CDK。